治疗过度色素沉着具有极大挑战性，因为治疗所使用的许多药剂会引发皮肤刺激，而且治疗出现明显效果需要消耗数月的时间，有些药剂还只是部分有效。

世界上许许多多的科研工作者在美白剂的研究中不断进取，研究成果卓然有效，不仅在个人修饰产品同时在医学上的应用也广泛得到了生活和临床的印证。目前普遍配伍在化妆品配方中的常用美白剂中以改变黑色素生成途径为目的的物质较为传统，如曲酸、维生素c类、熊果苷等;以调节酪氨酸酶活性为目的的物质，如胎盘水解物、肝脏水解物、脐带水解物、卯黄提取物等;还有用生物工程技术开发研制促黑素细胞激素类物质。近年来，在药食同源和以内养外的消费心理驱使下，一些可食用植物药用原料大量地进入科研工作中，国内外学者日渐关注亚洲消费者需求。

中国5000多年的中医药史为药食同源宗旨下开发出的产品提供了独一无二的物质和理论基础。北京同仁堂旗下的两大公司开发出的两种美白产品颇具代表意义，一种是麦尔海公司出品的口服美白胶囊--复方中药美白干粉，由茯苓、当归、益母草等复配而成，以内养外、淡斑美白、润泽肌肤;另一种是孙思邈的美白祛斑霜，在药店有售，其市场公信很高，价格一再攀升，畅销18年不衰。

氢醌:氢醌是一种有效且广泛使用的皮肤美白剂，以治疗黑斑病，炎症后过度色素沉着(POStlnfIammatoryHyperpigmentation)以及其它过度色素沉着等症状着称。它通过抑制酪氨酸转化黑色素产生美白肌肤效果。

在美国，2%以下浓度氢醌按照非处方药出售，3%-4%氢醌必需按照处方药对待。一般地，单一疗法4-6周后可见色素减轻的效果。市场上有氢醌结合维甲酸。乙醇酸、维生素c，维生素A以及氟化甾类化合物的各种药剂出售，它们的起效时间各不相同。

氢醌引发的最常见的不良反应有皮肤刺激和接触性皮炎，可作局部用激素治疗。罕见的副作用有外源性褐黄病，即一种黑过度色素沉着，极难治愈。

北京日化研究所所长、教授高级工程师徐良先生认为，由于酚羟基的存在，氢醌性质极不稳定，很容易在空气中氧化，使其色泽加深，颜色可达深棕色，因此，产品需要避光，密封、保存。在配方中必须考虑添加稳定剂。考虑到它的潜在毒性，我国2007版化妆品卫生规范已经将其列入护肤品的禁用物质中。在一般的祛斑药物中，用量可达2-5%，超过5%，从早到晚它有可能引起"白斑"现象，并可致敏。

芦荟苦素(Aloesin)：芦荟苦素是芦荟中的活性化合物，它在非细胞毒的浓度下抑制酪氨酸酶的活性。芦荟苦素发挥多巴氧化反应的竞争性抑制剂的作用，而且还非竞争性抑制酪氨酸羟化酶活性。芦荟苦素仍处在试验阶段，尚未有商品进入临床应用。

熊果苷：熊果苷(氢醌-β-D-吡喃葡萄糖苷)和甲基熊果苷均是存在于熊果(Arctostaphylos uva ursi)中具有美白肌肤功效的葡糖苷类化合物。熊果是一种熊喜食而人类不食用的水果。熊果苷还存在于某些药草和梨树中，它抑制黑色体酪氨酸酶活性产生美白作用。有证据表明，黑素细胞中酪氨酸酶活性和黑色素含量呈剂量依赖式减少。熊果苷制造商例证含1%熊果苷的产品可有效脱色素。虽然如此，有研究表明熊果苷比曲酸的美白功效低。1%熊果昔的产品虽然有市售，但是美国尚未对此进行临床对照试验。

徐良教授认为，熊果苷是一种安全、有效的美白成分，其对黑色素的抑制作用已经得到证实。现在天然熊果苷产品主要有越橘科植物--熊果叶中提取得到。但由于提取工艺复杂，因此天然熊果苷十分昂贵。采用人工合成的方法，以葡萄糖为起始原料，也可得到纯度较高的熊果苷产品。九十年代后，人们又开始研究酶法制取熊果苷，即采用对苯二酚和葡萄糖在β-糖苷酶催化下获得熊果苷。

壬二酸(AzelaicAcid)：壬二酸是一种天然存在于瓶形酵母(Pityrosporum ovale)中的天然二羧酸。它抑制线粒体氧化还原酶活性和酪氨酸酶活性以及脱氧核糖核酸(DNA)的合成。壬二酸对正常色素影响极低、影响最小，对着色过度的黑色素细胞作用最强。壬二酸已经成功用于治疗与烧伤和疱疹有关的面部恶性雀斑样痣、酒糟鼻、日光性角化病以及过度色素沉着。一些研究报告了壬二酸治疗黑斑病疗效远远优于氢醌的疗效，而另外一些研究却没有发现这两种物质治疗黑斑病的疗效有显着性差异。

美国有含壬二酸的局部皮肤制剂处方药出售，浓度为15%-20%。每日两次，疗程为3-12个月。一般地，人体对壬二酸的耐受性良好，可以长期使用。壬二酸对黑色皮肤有效。其最常见不良反应有短暂性红斑和皮肤刺激，一般在使用2-4周之后消褪。